左亚叶酸钠注射液
成果类型:: 新品种,新技术
发布时间: 2022-10-09 14:30:39
左亚叶酸钠注射液为小容量注射剂,抗肿瘤药,获批后拟转让批转文号。左亚叶酸钠注射剂(Levofolinic acid solution for injection/infusion,Disodium levofolinate)是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。
左亚叶酸钠注射液,抗肿瘤。左亚叶酸是亚叶酸的活性异构体,其向细胞转运的能力优于亚叶酸,能更好的增强5-氟尿嘧啶(5-FU)的活性,具有药效和安全性优势。此外,不同的盐形式产品也具有不同特性。左亚叶酸钠盐的形式相比钙盐可避免药物沉积,允许联合输液,提高5-FU化疗效率;亦可防止引起离子代谢紊乱、心率失常及高血钙综合症。这些特征使得左亚叶酸钠成为亚叶酸类药物在临床肿瘤治疗中,更新更优的选择。
左亚叶酸钠可以在叶酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)化疗、过量使用时,减轻其毒性、抵消其作用,还可以治疗叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血,与氟尿嘧啶联用,用于晚期结、直肠癌。1952年,左亚叶酸钙(亚叶酸以钙盐的药用形式)获得美国FDA批准上市,是多种癌症联合化疗药物中使用最广泛的化疗辅助药物。2008年3月,英国批准左亚叶酸钠注射液上市,是疗效更高,与其他药物配合更好的左亚叶酸钠剂型。
左亚叶酸钠注射液是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。
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