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依卡倍特钠原料及制剂，消化系统用药，药监部门已受理上市申请。获批后拟转让批文。本品化学名称：(+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氢-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-钠盐五水合物。本品可选择性地与患者的胃粘膜损伤部位结合形成膜屏障，保护胃粘膜免受胃酸侵蚀。对胃粘膜的覆盖作用不受胃内 pH 值变化的影响。对健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通过与胃蛋白酶和胃蛋白酶原结合，抑制胄蛋白酶活性（体外试验）。体外试验显示，本品在酸性环境下可抑制幽门螺旋杆菌尿素酶，进而对幽门螺旋杆菌产生杀伤作用。在动物（猴）试验中，发现本品具有抑制幽门螺旋杆菌的作用和阻止其附着的作用。内源性前列腺素增加作用。本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PGl2)含量。防御因子增强作用。本品可持续增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量减少，增加大鼠胃中 HCO3的分泌。 抑制胃粘膜损伤的作用，促进溃疡愈合作用。本品可抑制健康成年人因阿司匹林过量所致胃粘膜出血。

适应症：1.适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。2.胃溃疡。 本品几乎不被吸收，因此与非老年人相比，老年人服药无需特别注意之处。但老年人可能消化功能低下，应注意可能出现便秘。 健康成人口服依卡倍特钠1.0g，2～5小时达最高血浆药物浓度(约1μg／ml)，半衰期约为8小时。大部分药物不经代谢，以原形排出体外，72小时内尿中排出约3％，粪便排出90％以上。

消化系统疾病是最常见的多发病之一，其中以溃疡为主，如胃溃疡、十二指肠溃疡等，溃疡病的总发病率约占人口的10%~12%。由于其发病率较高，且治愈后复发率高，因此研究开发疗效确切、耐受性好、副作用低、复发率低的抗溃疡药物极为迫切。

依卡倍特钠因其疗效显著、副作用轻微、具有多数抗溃疡治疗药物所不具备的抗菌素幽门螺杆菌作用，因而独有特色。依卡倍特钠在临床已经用于治疗胃炎及胃溃疡，它与胃壁具有很高的亲和性，属于局部起效的抗溃疡药物，可广泛用于胃溃疡，对急性胃炎、慢性胃炎的急性发作间胃粘膜损伤具有保护作用。

依卡倍特钠化学原料合成有较大难度，有一定的技术壁垒，在一定程度上避免了形成同时开发、恶性竞争。

疗效特点：1.胃粘膜保护作用：在大鼠和患者实验中，依卡倍特钠选择性地与胃粘膜损伤部位结合，通过形成保护膜来阻挡胃液对胃粘膜的侵蚀；在动物和人体实验中，依卡倍特钠对胃粘膜保护作用不受胃内pH值的影响。2.抑制胃蛋白酶的活性：依卡倍特钠可与胃蛋白酶、胃蛋白酶原结合，并降低胃蛋白酶的溶解度从而抑制胃蛋白酶的活性。3.对幽门螺杆菌的抑制作：可抑制幽门杆菌的尿素酶活性；在酸性环境下，依卡倍特钠的杀菌作用是与抑制幽门螺杆菌的尿素酶活性相关。4.提高内原性前列腺素的作用：依卡倍特钠增加胃粘膜内前列腺素（PGE2、PGI2）的含量。5.抑制胃粘膜侵蚀物质的产生，加速溃疡愈合作用：可避免由乙醇、盐酸、烧碱、热水、阿司匹林、氨水、胆酸等物质引起的胃粘膜侵蚀；可避免由阿司匹林引起的胃粘膜出血；可避免由幽门杆菌造成的溃疡；可加速由醋酸诱导的胃粘膜溃疡愈合。6.防护因子的增益作用：增加胃粘膜分泌；改善胃粘膜血流；增加胃碱性物质释放。用法用量：成人口服每次1g，每天2次。不良反应：极少。

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本品属消化道溃疡的常规用药，其用量可观。2002年全球消化类用药为390亿美元，且以每年8%的速度增长。在国内，人们生活节奏日益加快，工作竞争日益激烈，吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等诸多因素，导致消化道疾病的发病率急速增加，尤其是消化道溃疡类疾病。据国内资料，胃溃疡属高发病率的病种，消化第统用药居各大类药品销售的第3位，约占9%，抗消化性溃疡药占消化系统用药的30%以上，可见抗溃疡药的市场需求量之巨大。2002年国内治疗消化系统疾病的总用药金额为120亿人民币，其中抗酸及治疗消化性溃疡销售额为40亿元，占消化系统疾病的34%。目前占据抗溃疡类药物主要份额是质子泵抑制剂、抗酸类药物、H2受体拮抗剂。这几类药物各有特点，但都有缺点。

依卡倍特钠属于具有特殊疗效的抗酸类药物，其高效、低毒、抗幽门螺杆菌、疗效全面，是其它各类抗溃疡药物所不可比拟的。因此在率先在国内开发依卡倍特钠具有广阔的前景。

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