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枸橼酸托法替布片为片剂，肌肉骨骼系统用药，已申报批文，获批后拟转让。活性成份：枸橼酸托法替布。 化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐。 托法替布是一种Janus 激酶（JAK）抑制剂。JAK 属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK 磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK 这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT 磷酸化和激活。JAK 酶通过配对JAK（比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 组合酶的体外活性，IC50 分别为406、56 和1377 nM。

枸橼酸托法替布片是一种Janus 激酶（JAK）通路抑制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 托法替布口服给药后，在0.5-1 小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3 小时，在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。

枸橼酸托法替布片可缓解类风湿性关节炎引起的多种症状，如:关节疼痛，关节变形等，可与田氨蝶呤或其他非牛物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。

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枸橼酸托法替布片是首个作用机制的JAK通路抑制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT磷酸化和激活，以达到治疗类风湿关节炎的作用。

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