西他沙星及片为片剂,喹诺酮类抗生素,已获得药品批准文号,可转让药品批转文号。西他沙星(sitafloxacin hydrate)化学名为7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是广谱喹诺酮类抗菌药,临床用其一水合物,用于治疗严重难治性感染性疾病。
西他沙星及片用于治疗严重难治性感染性疾病。
本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团,而具有良好的药代动力学特性,并可以减轻不良反应,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性,而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明,本品具有广谱抗菌作用,不仅对革兰阴性菌有抗菌活性,而且对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性,对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。尽管该化合物本身并没有抗真菌活性,但可以增强现有抗真菌药物的活性,因此在治疗真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。
西他沙星及片适用于对本品敏感的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等葡萄球菌属;肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等链球菌属等所引起的下列感染;咽炎、喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周炎、扁桃体周脓肿)、急性支气管炎、感染性肺炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染;膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎;宫颈炎;中耳炎、鼻窦炎;牙周炎、冠周炎、颌骨骨炎等。
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西他沙星片是一种抗菌药,通过抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的DNA回旋酶和第四型拓朴异构酶而起作用。西他沙星因结构中含有一个顺式氟环丙胺基团而具有良好的药代动力学特性,并可以减轻不良反应,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强,不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性,而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。