盐酸普拉克索为原料药,神经系统用药,已申报生产申请,获批后,可转让批文。
普拉克索是一种多巴胺受体激动剂,与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性,并具有完全的内在活性,对其中的D3受体有优先亲和力。普拉克索通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。动物试验显示普拉克索抑制多巴胺的合成,释放和更新。普拉克索还可治疗不安腿综台征。
一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。
普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%。最大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度,但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点,患者间血浆水平差异很小。
盐酸普拉克索用于治疗特发性帕金森病的体征和症状,即在整个疾病过程中,包括疾病后期,当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),都可以单独应用本品(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。盐酸普拉克索联合左旋多巴还能有效改善晚期帕金森病患者的ADL评分和运动症状评分,使晚期帕金森病患者生命更具活力。
前途汇是全球领先的医药健康项目股权合作平台,聚焦医药健康行业,致力于为医药健康投资者提供优质的投资标的,公司依托于互联网、移动互联网、高峰论坛、精准沙龙等方式,向客户提供药品技术研发、临床批件、生产批件、生产线、生产企业整体合作信息,包含天使、VC、PE、Pre-IPO、IPO 等不同阶段的项目,并为其提供相应的融资服务和顾问服务。
盐酸普拉克索是一种非麦角类多巴胺受体激动剂,高选择性作用于D2和D3受体,对D3受体的亲和力明显高于D2受体,通过选择性地兴奋纹状体突触后膜D2、D3受体,改善PD患者的运动症状;盐酸普拉克索对多巴胺D1和D5受体、α-肾上腺素能受体、β-肾上腺素能受体、乙酰胆碱受体和5-羟色胺受体均无作用。此外,盐酸普拉克索对D3受体具有高亲和力,通过激动D3受体可直接改善PD抑郁。