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依托考昔原料药

成果类型:: 新品种,新技术

发布时间: 2022-10-09 11:07:08

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”药学创新专业科技服务团| 陈英 | 2022-11-09 15:56:00
依托考昔为原料药,肌肉骨骼系统用药,已申报生产批文,获批后可转让批文。 化学名:,3'-联吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺酰基)苯基];依托考西;5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶。 依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶−2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶−1(COX-1)和环氧化酶−2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎、镇痛和解热作用,用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、治疗急性痛风性关节炎。 根据临床药理研究,在本品每日150mg剂量之内,对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。 临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。 在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天), 与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

依托考昔原料药作为抗炎和抗风湿药,用干治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征,亦可治疗急性痛风性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、慢性腰背疼痛、强直性脊柱炎、原发性痛经和术后牙痛等引起的相关症状。

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依托考昔片是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性COX-2抑制剂;COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔片是选择性的COX-3的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

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