替格瑞洛为原料药,血液系统用药,已申报生产批文,获批后,拟转让批准文号。
化学名称为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇,分子式为C23H28F2N6O4S,是一种血小板聚集抑制剂。
在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物。替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。研究结果显示,替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。
替格瑞洛的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷。
替格瑞洛,为化学分类环戊基三唑嘧啶(CPTP)的一员, CPTP是一种选择性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,作用于P2Y12ADP受体,以抑制ADP介导的血小板活化和聚集,与噻吩并吡啶类药物(如氯吡格雷)的作用机制相似。但不同的是,替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可逆性,没有构象改变和信号传递,并且在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。
替格瑞洛原料药是替格瑞洛的原料药,是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物,用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率,还可用于有心肌梗死病史至少一年且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素患者的治疗。
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替格瑞洛原料药是一种新型P2Y12受体抑制剂,与氯吡格雷相比,替格瑞洛本身就是活性药物,吸收入血后即可起效,起效迅速、停药后血小板功能恢复快、有效降低心血管不良事件,和血小板为可逆性结合,在急性冠脉综合征(ACS)发病后最初12个月内,替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷,且替格瑞洛还可降低ACS患者的肺炎相关不良事件以及脓毒症的发生率,药物安全性与有效性均得到提升。