阿哌沙班,为原料药,血液系统用药,已申报生产批文。可转让。中文别名:达马莫德;4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺;阿派沙班。
阿哌沙班(apixaban)化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,分子式为C25H25N5O4。
是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂,能预防血栓,但出血的不良反应低于老药华法林,用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。临床上用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。
口服抗凝药物,是一种新型口服Xa因子抑制剂,是一种用于预防和治疗血栓的药品。用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件。
阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的产生,并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示,阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。
阿哌沙班的原料药,阿哌沙班已被批准用于预防非瓣膜性AF患者的脑卒中和全身性栓塞,以及深静脉、肺血栓栓塞和外科髋关节置换术后血栓栓塞的预防和治疗。对于AF患者,推荐剂量为5mg,2次/d,具有以下至少两个因素的患者的剂量应降低至2.5mg,2次/d。静脉和肺血栓栓塞预防建议使用阿哌沙班2.5 mg,2次/d。而10 mg,2次/d的剂量用于深静脉或肺血栓栓塞治疗,治疗7天后降低剂量至5mg,2次/d。
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阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的产生,并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示,阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。