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普瑞巴林胶囊为胶囊剂，神经系统用药，抗癫痫药，正在申报上市批文。获批后拟转让文号。 普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍。普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h。

普瑞巴林胶囊，用于治疗带状疱疹后神经痛。 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

普瑞巴林胶囊可用于缓解带状疱疹后神经痛、纤维肌痛，与糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛，与眷髓损伤相关的神经性疼痛等。在医生的指导下也可用于癫痫的辅助治疗，有部分研究用于尿毒症、肿瘤引起的疼痛及瘙痒、广泛性焦虑及慢性难治性咳嗽。普瑞巴林胶囊常与其他治疗带状疱疹后神经痛的药物联合使用，用干减轻带状疱疹引起的疼痛以及与其他抗癫痫药共用治疗成人部分性癫痫发作。

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普瑞巴林胶囊与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力，作用机制与加巴喷丁相似，有抗惊厥和止痛等作用，在结构上与神经递质GABA相似，但并不通过GABA机制直接发挥作用，同时本品不同于传统的抗癫痫药物，在有效浓度范围内，不与GABAA或GABAB受体相作用，不代谢成GABA或GABA激动剂，也不抑制GABA的摄取和降解，不作用于钠、钙通道，以及对谷氨酸根的释放和摄取。

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