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替莫唑胺胶囊为胶囊剂，抗肿瘤药，正在申报生产批文。获批后可转让文号。 替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。 临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 （10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。 药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。

替莫唑胺是口服新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好。目前脑胶质瘤的治疗模式仍为以手术为主的多学科综合治疗，即外科手术加术后放射治疗、化学治疗等，这也是当前脑胶质瘤治疗的金标准。“手术- 加替莫唑胺同步放化疗加-替莫唑胺辅助化疗”是当前国内外公认的新诊断恶性脑胶质瘤的标准治疗模式。替莫唑胺是国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。

替莫唑胺胶囊适用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；还适用于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，替莫唑胺胶囊是国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。替莫唑胺是口服新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好。

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替莫唑胺胶囊为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，在体循环生理pH状态下，会迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）；MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化，通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用，效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，延长患者生存期。

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