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乙酰螺旋霉素片

成果类型:: 新品种,新技术

发布时间: 2022-10-08 17:09:37

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”药学创新专业科技服务团| 蒋奎 | 2022-11-09 09:25:34
乙酰螺旋霉素片已获得批准文号,为片剂,规格0.1g、0.2g,抗感染药。医保:0.1g(国(乙));0.2g(医保)。 乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤呛丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。 作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
乙酰螺旋霉素片,适应症为适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。 本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4-8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%-15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15-40倍。

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤呛丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。适应症为适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。 

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本品作为一种新型的抗感染药,乙酰螺旋霉素是一种抗生素类药物,属于大环内酯类的抗生素,和红霉素是同一类抗生素。对于葡萄球菌、链球菌等多种革兰氏阳性球菌,具有比较好的抗菌作用,对于支原体、衣原体、弓形虫等非典型的病原菌也有一定的抑制作用,但是肠道革兰氏阴性菌通常对它耐药。乙酰螺旋霉素片广泛应用于临床,目前多用于治疗敏感菌导致的上呼吸道感染,或者耳鼻喉科的感染,包括轻中度的支气管炎或者鼻窦炎、咽炎、中耳炎等。对于泌尿生殖系统感染,例如非淋菌性尿道炎,以及妊娠妇女的弓形虫病,也可以选用乙酰螺旋霉素进行治疗。

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