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JAK3 在淋巴细胞生长，增生，变异过程中起到重要作用。团队开发的具有自主知识产权的小分子D5755 是新一代 JAK3 共价抑制剂。在激酶、细胞水平均表现出对 JAK3 激酶的高效、选择性抑制（激酶活 性 IC50 为 1.2 nM，U937 细胞活性 IC50 为 20 nM），同时表现出良好的药代性质。

在众多靶向疗法的开发中，JAK无疑是最热门的靶点之一。目前，全球已有8款产品获批上市，适应症包括类风湿关节炎、骨髓纤维化、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、移植物抗宿主病等。团队开发的具有自助知识产权的小分子D5755是新一代JAK3共价抑制剂。在激酶、细胞水平均表现出对 JAK3 激酶的高效、选择性抑制（激酶活性 IC50 为 1.2 nM，U937 细胞活性 IC50 为 20 nM），同时表现出良好的药代性质。

在众多靶向疗法的开发中，JAK无疑是最热门的靶点之一。目前，全球已有8款产品获批上市，适应症包括类风湿关节炎、骨髓纤维化、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、移植物抗宿主病等。JAK激酶包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2四个亚型，与下游效应分子STAT组成的JAK-STAT信号通路调控体内50多种细胞因子的炎症、免疫信号，这种对JAK的非选择性抑制势必会影响多种细胞因子的生理作用，从而导致相应的副作用发生。所以，研发高选择性JAK抑制剂是目前此类药物研发的趋势和方向。

丁克，博士，先后获中科院百人计划（2012年终期评估优秀）、“广东省丁颖科技奖”、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”、“国家杰出青年基金”；入选“教育部长江学者特聘教授”、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、中组部“国家万人计划领军人才”和英国皇家化学会Fellow等。现任中国药学会药物化学专业委员会副主任委；美国化学会J. Med. Chem.副主编和ACS Med. Chem. Lett.国际顾问编委；J. Chin. Pharm. Sci.编委等。2015-2017年担任英国皇家化学会MedChemComm副主编。研究工作重点围绕肿瘤和代谢性疾病等重大临床需求，设计和合成同时具有生物活性和成药性的 “成（类）药性先导化合物”，为创新药物研究奠定基础。

JAK3在很多异常免疫应答的介导中有牵连，如变态反应，哮喘，自身免疫疾病如抑制移植排斥，类风湿关节炎，肌肉缩性侧索硬化和多发性硬化以及实体和血液恶性肿瘤如白血病，淋巴瘤。JAK3 共价抑制剂主要抑制Ｔ细胞诱导的免疫反应，治疗炎症性疾病，JAK3在淋巴细胞生长，增生，变异过程中起到重要作用，发生异常可以导致严重的免疫缺失。基于其调节淋巴细胞的作用，JAK3以及JAK3介导的通路用于调节免疫抑制的适应症。一类创新药物 JAK3 抑制剂合作开发可以找寻更多特异性较好的创新选择性JAK3抑制剂，减轻副作用。

合作开发