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抗病毒药物“西多福韦”医药原料药分子生产工艺技术

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2022-09-02 15:14:36

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”科技成果转化生态赋能专业科技服务团| 李宁 | 2022-10-26 13:26:05

西多福韦分子是抗病毒药物活性物质中代表性核心分子之一。该分子为开环核苷酸类似物,是抗巨细胞病毒(CMV)药物,对CMV有很强的抑制作用,活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍。对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头瘤状病毒(HPV)亦有很强的活性。多年来,西多福韦在临床上主要用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎等并发症。

北京颖诺凯胜科技有限公司团队经过多年研究开发优化,掌握了西多福韦及其衍生产品原料药分子的生产工艺路线,该分子产品销售给多家研发公司及科技研发团队,供他们开发更多抗病毒适应症的医药产品。

西多福韦分子及其衍生物给研发人员带来重要的候选药物活性分子的多样选择。该团队掌握了西多福韦及其衍生产品原料药分子的生产工艺路线,可以提供该分子的合成工艺技术,并可以设计合成更多结构多样的系列衍生分子。

西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。该团队可以提供西多福韦分子的合成工艺技术,并可以设计合成更多结构多样的系列衍生分子,主要应用于抗病毒药物西多福韦的生产制造,应用前景广阔。

陈从喜博士 ,颖诺凯胜(分子树) 创始人、总经理,兼公司技术负责人。毕业自吉林大学化学学院和中科院化学所,现为中国化学会高级会员,北京市科委专家库化学专家,四川大学生物医学工程学院专业学位研究生产业导师。从事有机化学、药物化学专业研究近二十年,曾在康龙化成(现为深圳和香港两地上市公司)等公司担任高级主管、技术委员会负责人等职务,2008年创办北京颖诺凯胜科技有限公司。陈博士在有机功效分子设计与合成、天然产物应用、绿色工艺创新优化、资源综合利用等领域颇具影响力。

朱会珍,副总、联合创始人(财务),东北林业大学,林产化学本科;曾任职于康龙化成,担任总经理助理;参与创办北京颖诺凯胜,担任财务等部门负责人。

田永建,石家庄分公司总经理(工艺、生产),应用化学本科毕业,曾任职于天津凯莱英公司;负责特色精细产品的工艺优化及安全生产工作。

乔月芳,化学品经理(销售),山西农业大学生物专业硕士;多年从事产品开发及质量技术管理工作;现负责化学品销售及客户管理工作。

西多福韦在国外上市较早,且在临床用于多种病毒感染的治疗。西多福韦能有效治疗疱疹病毒、人乳头瘤病毒和腺病毒等病毒感染以及宫颈上皮内瘤变和牛痘病毒引起的传染性软疣等,选择性西多福韦耐药菌株罕见,且耐药程度较轻,但口服利用度低,不良反应明显,通过对西多福韦进行结构修饰得到其前体药物Brincidofovir,抗病毒作用强,肾毒性低,对多种病毒DNA和逆转录病毒有强效抵抗作用,有望成为新型核苷类抗病毒药物。

最近几年,病毒类疾病尤其是SARS以及新冠病毒等在全球肆虐,需要医药开发人员在化药及中药领域尽快研究发现有效药物治愈新冠肺炎传染疾病。西多福韦分子及其衍生物,给研发人员带来重要的候选药物活性分子的多样选择,经济效益和社会效益可观。

可以与相关医药企业合作,为新药研究提供活性药物分子物质保障

该分子产品可以销售给多家研发公司及科技研发团队,供他们开发更多抗病毒适应症的医药产品