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含甲氧基丙烯酸酯的二硫缩醛类衍生物、其制备方法及应用

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2022-08-12 14:43:58

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:贵州省贵阳市| 用户589754 | 2022-10-26 15:25:30
本发明公开了一种含甲氧基丙烯酸酯的二硫缩醛类衍生物、其制备方法及应用,其通式如(I),式中:Y为N或CH;R1为取代卤原子、甲基、甲氧基、乙氧基或3,5‑二甲氧基,卤原子可为氟、氯、溴;R2为取代芳环、杂环、1‑丙醇、乙基、丙基、异丙基,芳环上对位含有一个氟或氯,杂环为呋喃环。本发明对马铃薯Y病毒、黄瓜花叶病毒、烟草花叶病毒、番茄褪绿病毒等植物病毒具有较好活性,结构简单,制备工艺简单,生产成本低。
本发明与现有技术相比,从以上技术方案可知:本发明以甲氧基丙烯酸酯活性基团为原料,合成了一系列含甲氧基丙烯酸酯的二硫缩醛类衍生物,并采用半叶枯斑法测定对马铃薯Y病毒病、黄瓜花叶病毒病、烟草花叶病毒病的生物活性,及番茄褪绿病毒病的田间活性,生物活性测定结果表明:本发明的化合物对PVY、CMV、TMV均具有较好的防治效果,如,化合物对PVY、CMV、TMV治疗活性抑制率的范围分别为25.4~70.4%、30.5~71.5%、26.3~67.3%,保护活性抑制率范围分别为24.9~67.6%、29.2~70.9%、27.5~63.9%;化合物9、10、11、13、19、20、22、24、27对PVY和CMV治疗有效中浓度(EC50)值的范围分别为125.3~315.1μg/mL和108.9~345.6μg/mL,优于对照药剂宁南霉素(对PVY和CMV治疗的EC50值分别为440.5和549.1μg/mL);

植物病毒病是农业生产中的一类重大病害,素有“植物癌症”之称,烟草花叶病毒(TMV)、黄瓜花叶病毒(CMV)、马铃薯Y病毒(PVY)和南方水稻黑条矮缩病毒(SRBSDV)是几种重要的植物病毒病,它们几乎可以感染所有的蔬菜,如黄瓜、番茄、马铃薯、西葫芦等,给农业生产带来非常严重的经济损失。目前化学药剂仍然是防治植物病毒病的主要手段,其主要包括天然抑制剂和化学合成抑制剂。但天然抑制剂的种类较少,不能满足农业大规模、多品种的需求;而化学合成抑制剂对植物病毒病的防治效果不理想,严重影响着农民增收和农业产业的发展。因此,寻找新型、高效、环境友好的抗植物病毒剂依然是农药研究者面临的一个重大挑战。

团队由贵州各高校师生组成固定团体,目前约120人,下设综合部、自科项目与平台管理部、社科项目与平台管理部、成果与知识产权管理部。成果与知识产权管理部:1.负责收审、查验、评定、核算的科研成果积分和奖励。2.负责对外产学研合作和成果转移转化等工作。3.负责科研成果汇编及数据信息的保密管理、存档。团队重管理、讲效率,团队纪律严格、明确责任、不懈努力、开拓进取,为增强团队每一个成员的的创新能力,团队定期开展研讨交流会,在研讨交流中拓宽成员思路,在团建活动中凝聚团队力量。

研发的化合物对PVY、CMV、TMV均具有较好的防治效果,如,化合物对PVY、CMV、TMV治疗活性抑制率的范围分别为25.4~70.4%、30.5~71.5%、26.3~67.3%,保护活性抑制率范围分别为24.9~67.6%、29.2~70.9%、27.5~63.9%;化合物9、10、11、13、19、20、22、24、27对PVY和CMV治疗有效中浓度(EC50)值的范围分别为125.3~315.1μg/mL和108.9~345.6μg/mL,优于对照药剂宁南霉素(对PVY和CMV治疗的EC50值分别为440.5和549.1μg/mL);化合物9、10、11、13、19、20、22、24、27对PVY和CMV保护有效中浓度(EC50)值的范围分别为148.4~341.9μg/mL和113.2~367.1μg/mL,优于对照药剂宁南霉素(对PVY和CMV保护的EC50值分别为425.3和513.3μg/mL)。其中化合物9对PVY和CMV治疗有效中浓度(EC50)值分别为125.3和108.9μg/mL,对PVY和CMV保护有效中浓度(EC50)值分别为148.4和113.2μg/mL,对TMV的治疗抑制率为67.3%,均显著高于对照药剂宁南霉素。

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