科创中国

镰刀菌可引起小麦赤霉病、水稻恶苗病等多种作物重大病害。由于国内外缺乏高抗品种及常用杀菌剂的抗性发展，镰刀菌病害成为日益加重的疑难病害，不仅造成产量损失，而且罹病农产品还污染镰刀菌毒素威胁食品安全。项目针对重大社会需求，研究发现肌球蛋白-5（Myosin-5）是杀菌剂极其重要的新靶标，揭示了肌球蛋白抑制剂氰烯菌酯的选择性及药理学机制，研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害安全高效防控新技术，构建了技术推广新策略，实现大面积应用，提高了农药创制和镰刀菌病害及毒素控制的科技水平，获得2018年国家科学技术进步二等奖。

（1）发现极其重要的杀菌剂新靶标肌球蛋白-5，探明氰烯菌酯的毒理学和选择性机制。 

 （2）揭示了肌球蛋白-5药敏性分化规律及调控机制和潜在抗药性风险。 

 （3）研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害及毒素可持续控制的协同增效减量用药系列新技术。对赤霉病和恶苗病防效分别达到85%和95%以上，降低小麦毒素污染80%以上。 

 （4）发明了以寡碱基配错策略建立检测单碱基变异的LAMP抗药性诊断技术。该技术无需贵重设备，准确、简便、高通量、实用。 

 （5）基于大规模抗药性监测，构建了治理抗药性病害、发挥经济效益示范效应的技术推广新策略。

本项目发现的杀菌剂新靶标肌球蛋白-5，国际杀菌剂抗性行动委员会给予了杀菌剂新靶标认证，并给予最新的作用机制编码及抗性编码分类，开辟了马达蛋白抑制剂类杀菌剂创制新方向；探明了肌球蛋白-5药敏性分化规律及调控机制和潜在抗药性风险，对指导农药合理应用、反抗性药物创制及抗性分子检测技术研发具有科学和应用价值；研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害及毒素可持续控制的协同增效减量用药系列新技术，对于减量用药、提高防效、延长选择性杀菌剂使用寿命和提高农产品质量具有使用价值；发明了以寡碱基配错策略建立检测单碱基变异的LAMP抗药性诊断技术，引物错配策略对于建立单碱基变异的高通量检测技术具有科学和应用价值；基于大规模抗药性监测，构建了治理抗药性病害、发挥经济效益示范效应的技术推广新策略，对于有针对性地推广新技术、迅速改变传统技术应用习惯、加快技术推广速度具有实际价值。

周明国，教授，成果第一完成人，从事植物病害化学防控研究，指导研究生发现了杀菌剂新靶标肌球蛋白-5及氰烯菌酯的毒理学机制；探明了氰烯菌酯的高度选择性分子遗传基础和抗性风险；研发了氰烯菌酯系列产品，并进行产业化推广应用。 

 段亚冰，教授，基于抗药性遗传变异机制，创新了以2-4个碱基错配与抗药性变异单碱基相结合的基因扩增内外引物设计思路，发明了单碱基变异性状的快速检测技术；研发了氰烯菌酯与种菌唑防控水稻恶苗病的增效组合技术，协助周明国教授推广了减量用药和抗性治理技术系列新产品。

侯毅平，教授，与博士生郑志天共同发现了杀菌剂新靶标肌球蛋白-5；协助周明国教授推广了减量用药和抗性治理技术系列新产品。

发明了单碱基变异的抗药性LAMP简便、高通量检测技术，构建了在常用药剂抗性地区技术推广的新策略，使该成果得到快速推广应用，社会经济效益巨大。近3年在全国推广肌球蛋白抑制剂系列新产品防控赤霉病和恶苗病达9000多万亩，减少用药4650吨，减损粮食340万吨，减少农民经济损失220多亿元，显著降低了谷物毒素含量。为提升我国农药创制及重大作物镰刀菌病害防控的科技水平做出了重要贡献。

基于市场需求和肌球蛋白抑制剂选择性毒理学机制及抑制镰刀菌毒素生物合成的研究成果，研发了以氰烯菌酯创制杀菌剂为核心的稻麦镰刀菌病害安全高效防控系列新技术，构建了在常用药剂抗性地区推广、发挥示范效应的技术推广新策略，在江苏省农药研究所股份有限公司配合下，近年来在江苏、安徽、河南、陕西、浙江、河北、山东等地区推广氰烯菌酯系列产品防控赤霉病和恶苗病达1.5亿亩，降低麦粒真菌毒素污染80%以上，保证了粮食品质和售价，减少农民损失300余亿元，成为防治赤霉病和恶苗病家喻户晓的首选技术。该技术成熟，已在江苏省农药研究所股份有限公司进行实施和产业化应用。