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左乙拉西坦口服溶液

成果类型:: 新品种,新技术

发布时间: 2021-11-20 11:08:21

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”药学创新专业科技服务团| 陈英 | 2022-11-09 11:35:18

左乙拉西坦口服溶液为口服液,神经系统抗癫痫药,获批上市后,可转让批准文号。左乙拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。另外,左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。 左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示,健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性。 用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。服用本品并不影响其他已有的抗癫痫药物血药浓度;而且这些抗癫病药的应用也不影响本品的药代动力学特性。
用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗

产品优势

1.本品对于继发或非继发全身性发作的癫痫部分性发作均有确切的临床疗效。

2.安全性高,耐受性良好,不良反应与安慰剂组相比无显著差异。

3.多年应用基础,临床数据支持充足。

4.溶液剂,适合儿科给药,顺应性良好。

左乙拉西坦口服溶液具有副作用少、耐受性好、药代动力学特性好、药物相互作用少以及抗癫痫谱较广的特点。与其他抗癫痫药物相比,具有以下优势:1.生物利用度100%,起始剂量=治疗剂量,起效快,第一天即可起效。2.不经过肝脏CPY系统,与其它抗癫痫药无相互作用。3.副作用少。无认知和体重改变,尤其适用于儿童。4.对顽固性癫痫有效。 左乙拉西坦片治疗成人耐药性癫痫部分性发作有效,且不良反应轻,对耐药性癫痫病人是一种有益的选择。左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示,健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。 左乙拉西坦有较好的抗癫痫药物药动学特性:生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用。多种动物模型显示左乙拉西坦具有抗癫痫特性。

左乙拉西坦口服溶液适用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。服用左乙拉西坦口服溶液并不影响其他已有的抗癫痫药物血药浓度,而且这些抗癫病药的应用也不影响本药品的药代动力学特性。

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左乙拉西坦口服溶液适用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。服用左乙拉西坦口服溶液并不影响其他已有的抗癫痫药物血药浓度,而且这些抗癫病药的应用也不影响本药品的药代动力学特性。

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