依那普利(Ramipril)是由美国默克公司开发的第二代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)药物,1984年在西德首次上市,是一种治疗轻至中度高血压首选药物,该药物具有副作用小、口服吸收良好、作用持久而强大等特点。
本发明公开了一种依那普利中间体合成母液制备3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯的方法,在装有回流分水器的装置上,将包含有如式(I)、(II)、(III)所示化合物的依那普利关键中间体合成母液回流条件下除去乙醇和水,然后加入有机溶剂及催化剂,继续加热反应,化合物(II)、(III)在催化剂作用下发生脱氨消除反应生成化合物(I),反应结束后加水洗涤,保留有机层,将有机溶剂浓缩得到化合物(I)。本发明的制备方法工艺简单、操作方便,可对制备加成物(II)分离提纯后的母液进行回收利用,回收得到的3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯经过处理可以再次作为原料用于制备加成物(II),提高了3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯的利用率,在工业上具有显著的利用价值。
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评价时间:2024-10-16
综合评价
该项目技术思路方向很好,未来市场空间大,有利于当前政策要求,转化成熟度很高,值得支持推广。建议强化相应产品开发,加大产业链开发力度。技术转让,所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目。
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