现有工艺存在的主要问题是制备阿瑞吡坦用的式(1)表示的关键中间体存在原料环境不友好,过程废物偏多,分离困难,产率偏低等问题。
本发明涉及一种制备阿瑞吡坦重要合成中间体(2S,3R)‑4‑苄基‑3‑(4‑氟苯基)吗啉‑2‑醇的方法。它以2‑(4‑氟苯基)乙腈为起始原料依次经过环化、氧化重排、催化加氢、苄基保护、选择性还原、再经手性拆分即可制得(2S,3R)‑4‑苄基‑3‑(4‑氟苯基)吗啉‑2‑醇。本发明工艺简单,设备要求低,过程废物少,环境污染少,产物纯度高。
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评价时间:2024-10-12
综合评价
该项目技术思路方向很好,未来市场空间大,有利于当前政策要求,转化成熟度很高,值得支持推广。建议强化相应产品开发,加大产业链开发力度。技术转让,所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目。
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