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他米巴罗汀的合成工艺

发布时间: 2024-07-19

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 发明专利,实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
他米巴罗汀（Amnolake）是日本东光制药株式会社(Nippon Shinyak)开发 的选择性的 RARα 激动剂，口服有效，主要用于治疗复发以及难治性急性的 前骨髓球性白血病，同时对脊髓发育不良，小儿实体瘤，激素难治性慢性移植 物抗宿主病也有较好的疗效。他米巴罗汀于 2005 年 6 月在日本首次上市。他 米巴罗汀不良反应少，治疗时不发生全反式维甲酸受体综合症。
成果亮点
他米巴罗汀的合成涉及到两个关键中间体 5,5,8,8-四甲基-2-氨基-5,6,7,8- 四氢萘和对苯二甲酸单甲酯。其中对苯二甲酸单甲酯可以通过购买获得，国内 外有多家供应商。文献及专利路线中氨基取代四氢萘的合成使用苯为原料，通 过硝化反应引入硝基后还原得氨基取代产物，使用试剂毒性大，路线长，污染 重。本项目采用乌尔曼偶联反应来制备关键中间体氨基取代四氢萘，路线短且 无酸性废液产生，对该关键中间体的合成条件进行了多批次合成，均以相近的 收率获得纯度合格的产品。该路线制备他米巴罗汀总收率为 ***% (以溴苯计 算)，终产物纯度为 ***%（面积归一化法），单杂均未超过 ***%。
团队介绍
陈国良，男，博士，教授，1990年考取沈阳药科大学药物化学硕士研究生，1993年6月获得硕士学位并留校从事新药研究与开发及教学工作，2000年9月至2001年7月在北京语言大学出国部学习法语，2001年11月至2002年11月在University of Fribourg (Switzerland)化学系作访问学者，2005年获得沈阳药科大学药物化学专业博士学位。
成果资料
产业化落地方案
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