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卡非佐米的合成工艺

发布时间: 2024-07-19

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 发明专利,实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
卡非佐米（Carfilzomib，商品名为 Kyprolis）用于治疗多发性骨髓瘤的 蛋白酶体抑制剂药物，为第二代蛋白酶体抑制剂。于 2012 年 7 月获美国 FDA 批准上市，于 2015 年 11 月在欧洲获批上市。与第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐米不同，第二代蛋白酶体抑制剂卡非佐米与蛋白酶体的结合不可逆，表现出了更好的选择性及药效。在安全性上，硼替佐米表现出周围神经病变的不良反应，而卡非佐米引起外周神经病变率较低，在临床应用中更具优势。
成果亮点
卡非佐米的合成工艺路线主要分成两部分，第一部分以 L-亮氨酸 K-1 为 起始底物，依次经过 Boc 保护氨基、Weinreb ketone 合成反应、羟醛缩合、 烯烃环氧化反应及脱保护反应得到中间体 K-7；第二部分以 N-Boc-L-亮氨酸 K-2 和 L-苯丙氨酸甲酯 K-8 为起始底物，经过多次缩合反应、Boc 保护氨基及 脱保护反应、亲核取代反应、酯水解反应得到中间体 K-14，最后中间体 K-7 与 K-14 通过缩合反应得到目标产物卡非佐米，总收率较好，产品纯度达到： ***%。
团队介绍
贾娴，女，博士，教授，博士生导师。1991年毕业于沈阳药科大学英语药学班，获药学学士学位，1994年获药物化学硕士学位，2003年获药物化学博士学位。曾作为访问学者赴香港理工大学手性合成重点实验室进行研究工作。主持或重点参与了教育部科技基金1项，辽宁省优秀人才支持计划基金1项，辽宁省自然科学基金2项，省百千万人才基金1项，省教育厅基金1项，沈阳市科技基金1项，国家科技重大专项2项，国家自然科学基金项目2项，沈阳市重点实验室项目1项，沈阳药科大学基金若干项，企业合作项目若干项。
成果资料