卡巴他赛合成工艺

发布时间: 2024-07-19

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式：技术转让

成果类型：发明专利,实用新型专利

行业领域：

生物与新医药技术,医药生物技术

成果介绍

癌症严重威胁着人类的健康和生命，现已成为人类第二位的致死性病因，前列腺癌占男性肿瘤的第二位，死亡率仅次于肺癌。卡巴他赛(Cabazitaxel)是一种微管抑制剂，适用于与泼尼松(Prednisone)或泼尼松龙(Prednisolone)联用治疗既往用含多烯紫杉醇(Docetaxel)治疗方案激素难治转移性前列腺癌患者，在整个治疗过程中实现了更精准的治疗。它通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。已经显示卡巴他赛通过结合并稳定微管蛋白来抑制细胞分裂和肿瘤细胞增殖，微管蛋白是提供维持细胞形状的骨架的细胞微管中的蛋白质。

成果亮点

在综合有关文献的基础上，自行设计了卡巴他赛适合工业化生产的路线，其工艺的优点是原料廉价易得、路线简洁、反应条件温和、操作方便、收率提高。目前已经完成实验室小试工艺，所得产品通过高效液相色谱检测，产品质量符合质量标准要求，样品纯度、单杂指标符合申报条件。

团队介绍

郭春，男，博士，制药工程学院药物化学教研室教授，博士生导师，兼任“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室常务副主任，药物化学实验中心主任，“天然活性物质的结构改造与类药性研究”教育部创新团队骨干成员。1985年毕业于沈阳药学院，获化学制药学士学位，1993年于同校获药物化学硕士学位，2002年同校获药物化学博士学位，***～***美国加州大学旧金山分校（UCSF）访学，***～***东北制药集团企业博士后工作站博士后。近年来已完成国家、省、市纵向科研课题10余项，横向课题20余项。发表科研论文70余篇,主编、参编全国统编教材12部，出版译著1部；获授权发明专利10项。获国家级教学成果二等奖1项，省级教学成果二等奖5项。

成果资料

产业化落地方案

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成果综合评价报告

评价单位：- (-) 评价时间：2024-08-30

王永斌

包头市盈辉企业管理服务有限公司

中级技术经纪人

综合评价

该成果的合成工艺成果显著，体现了较高的技术先进性和经济效益。工艺路线合理、绿色环保、质量控制严格，符合现代制药工业的发展要求。专家组一致认为，该工艺具备规模化生产的条件，有望为市场提供高质量、低成本的维莫德吉原料药，对促进药物可及性和改善患者生活质量具有重要意义。同时，也提出了针对性的改进建议，以期推动工艺持续优化和完善。

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