科创中国

生物与新医药技术,医药生物技术

2008 年 6 月，美国 FDA 批准了由 Sirion Therapeutics 公司研制的 ***％ 二氟泼尼酯眼用乳液(Difluprednate，Durezol)上市，用于治疗手术后眼部炎 症和疼痛，成为 FDA 批准的第一个应用于眼部的甾体药物，也是第一个针对 眼部术后的炎症和疼痛方面的上市药物。

自行设计一条适合工业化生产的工艺路线，即以氢化可的松-21-醋酸酯为 原料，经羟基消除脱水、丁酰化、环氧化、烯醇化酰化、6 位氟代、环氧基氟 化开环、最后 1,2 位氧化脱氢得到目标产物二氟泼尼酯，共 7 步反应，总收率 为 ***%（以氢化可的松-21-醋酸酯计），产品经过 HPLC 检测纯度为 ***%，合成路线所涉及的反应操作简单，中间体状态较好，所用试剂均较常用，具有放大生产的潜力。

郭春，男，博士，制药工程学院药物化学教研室教授，博士生导师，兼任“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室常务副主任，药物化学实验中心主任，“天然活性物质的结构改造与类药性研究”教育部创新团队骨干成员。1985年毕业于沈阳药学院，获化学制药学士学位，1993年于同校获药物化学硕士学位，2002年同校获药物化学博士学位，***～***美国加州大学旧金山分校（UCSF）访学，***～***东北制药集团企业博士后工作站博士后。近年来已完成国家、省、市纵向科研课题10余项，横向课题20余项。发表科研论文70余篇,主编、参编全国统编教材12部，出版译著1部；获授权发明专利10项。获国家级教学成果二等奖1项，省级教学成果二等奖5项。