瑞格列净(remogliflozin)的合成工艺

发布时间: 2024-07-11

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式：技术转让

成果类型：发明专利,实用新型专利

行业领域：

生物与新医药技术,医药生物技术

成果介绍

瑞格列净(remogliflozin)是由Kissei制药公司研发的用于治疗2型糖尿病的新型选择性钠-葡萄糖转运蛋白 2(sodium-glucoseco-transporter2， SGLT2)抑制剂，于 2019 年 5 月在印度批准上市。钠-葡萄糖协同转运蛋白在体内葡萄糖的跨细胞转运中发挥重要作用，其中 SGLT2 主要参与肾脏内葡萄糖的转运重吸收。研究显示，瑞格列净通过选择性抑制 SGLT2 的活性，加强葡萄糖在肾脏的排泄，可达到控制血糖的目的，且这一途径独立于葡萄糖依赖的胰岛素途径，亦可降低发生低血糖的风险，在Ⅱ型糖尿病临床治疗中显示出巨大的潜力。

成果亮点

瑞格列净可增强啮齿动物和人类的尿葡萄糖排泄。能改善早期糖尿病患者的的血浆葡萄糖水平，其最大剂量为 1000 毫克。于 2015 年发布的一对糖尿病为期 12 周的 2b 期随机临床试验对，发现糖化血红蛋白减少，并且一般耐受性良好。因此具有广泛的市场前景。

团队介绍

孙铁民教授1981年于沈阳药科大学毕业，同年考入沈阳药科大学药物化学专业硕士研究生，师从于沈建民教授，于1984年获理学硕士并留校任教，从事药物化学的教学和科研工作。先后主持国家“八五”攻关、国家医药局局控项目和国家医药局青年新药基金的研究项目。

成果资料

产业化落地方案

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成果综合评价报告

评价单位：- (-) 评价时间：2024-11-04

杜晓伟

包头市盈辉企业管理服务有限公司

中级技术经纪人

综合评价

《埃格列净（Ertugliflozin）的合成工艺》是一项具有显著创新性和实用价值的科技成果。该工艺不仅突破了传统药物合成的技术瓶颈，实现了高效、低成本的生产，还体现了绿色化学的理念，对环境保护具有重要意义。同时，埃格列净作为新型的SGLT-2抑制剂，其独特的降糖机制和显著的疗效为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择，具有广阔的市场前景和巨大的商业价值。专家组建议进一步加大对该科技成果的推广应用力度，加强产学研合作，推动其在更广泛的领域得到应用。同时，也建议继续加强对埃格列净合成工艺的研究和开发工作，不断完善和优化其技术体系，以更好地满足市场需求和推动医药产业的发展。此外，专家组还建议制药企业加强知识产权保护，确保埃格列净及其合成工艺的核心技术不被侵犯，为企业的可持续发展提供有力保障。

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