成果介绍
KBTS 是美国 FDA 批准用于治疗前列腺癌的一种新型紫杉烷类抗肿瘤药
物,它通过干扰细胞微管网络,对去势抵抗型前列腺癌患者有明显的治疗作用。
它的作用机制为:通过诱导前列腺癌细胞有丝分裂,延长阻滞异常的前列腺癌
细胞有丝分裂,促进微管蛋白组装,抑制微管蛋白解聚,从而抑制肿瘤细胞生
长。KBTS 能够从细胞周期途径明显地抑制细胞生长和有丝分裂,通过作用于
细胞有丝分裂 M 期,阻滞肿瘤细胞分裂并促使前列腺癌细胞凋亡。KBTS 也存
在一些其本身固有的缺点,如水溶性差、注射剂中含有增溶剂吐温 80 等,这
使得其在临床应用时容易产生严重的过敏反应,包括全身性皮疹/红斑、低血
压和支气管痉挛等。此外 KBTS 本身毒性较大,不良反应多,肿瘤选择性差,
使得 KBTS 的临床应用受到极大限制。以白蛋白纳米粒作为抗癌药物载体,可
以改善 KBTS 的溶解性,提高 KBTS 的体内生物利用度和临床安全性,增强 KBTS临床抗肿瘤的疗效,从而达到高效低毒的治疗效果;同时能增加与癌细胞的亲和力、增加药物被癌细胞的摄取量、降低用药剂量、提高疗效和降低不良反应。
成果亮点
目前,国内尚未有 KBTS 国产批准和进口批准信息,原研 KBTS 注射液在香
港已上市,但是 KBTS 的白蛋白纳米粒产品国内尚未有上市信息,国外上市的
也主要是 KBTS 的吐温 80 注射液;因此将 KBTS 制成白蛋白纳米粒具有广阔的
发展前景和市场。
团队介绍
王淑君,女,博士,教授。1993年毕业于沈阳药科大学,获中药制剂学学士学位,1998年于同校获药剂学硕士学位,2006年于同校获药剂学博士学位,毕业后作为访问学者赴日本北海道药科大学进行药剂方面的研究。
成果资料