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EZH2/G9a双重抑制剂抗肿瘤药 物SU08

发布时间: 2024-07-09

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 发明专利,实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
2020 年美国 FDA 批准上市了第一个 EZH2 抑制剂 Tazemetostat(EPZ6438) 用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma， ES）的治疗，同时，用于恶性横纹肌瘤、转移性前列腺癌和几种实体瘤的治 疗已进入临床研究。目前 G9a 抑制剂还没有进入临床试验的。我们根据 EZH2 和 G9a 功能上的协同作用，设计合成了一系列的靶向 EZH2/G9a 双重抑制剂， 其中化合物 SU08 展现出良好的抗肿瘤效果。
成果亮点
初步药代动力学研究结果，其口服生物利用度为 92%，半衰期为 5 小时。 在对非小细胞肺癌和横纹肌肉瘤的药效学实验中，SU08 对裸鼠体重和脏 器指数无明显影响，说明 SU08 在治疗剂量下无明显的毒副作用。
团队介绍
陈国良，男，博士，教授，1990年考取沈阳药科大学药物化学硕士研究生，1993年6月获得硕士学位并留校从事新药研究与开发及教学工作，2000年9月至2001年7月在北京语言大学出国部学习法语，2001年11月至2002年11月在University of Fribourg (Switzerland)化学系作访问学者，2005年获得沈阳药科大学药物化学专业博士学位。
成果资料
产业化落地方案
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