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ATX抑制剂候选药物L-144和L- 165

发布时间: 2024-07-09

来源: 试点城市（园区）

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 发明专利,实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
本课题组以 GLPG1690 为参照分子（阳性药物），设计并合成了化学结构和 作用模式新颖的吲哚类 ATX 抑制剂，从中获得了纳摩尔甚至亚纳摩尔级别的 ATX 抑制剂，其中，候选化合物 L-144 以及 L-165 的 IC50值分别为 *** nM 以及 *** nM, 体外 ATX 酶活性均优于 GLPG1690（IC50=*** nM）。其中，活性突出的抗纤维化候选化合物 L-144 的临床前研究工作入选 2020 年度辽宁省重点研发计划项目，有望成为极具市场竞争力的抗纤维化 I 类新药候选，为肺纤维化治疗领域提供新的分子。
成果亮点
建立了博来霉素介导的小鼠肺纤维化模型，对优选化合物 L-144 和 L-165 进行了体内活性研究，初步评价了其对于肺纤维化组织的改善作用。采用 H&E 染色及 Masson 染色方法对肺组织切片进行分析，结果表明，所测试化合物均 表现出较显著的肺组织保护作用，且其保护作用不亚于阳性对照 GLPG1690， 显示出在肺纤维化疾病中的良好应用前景。
团队介绍
翟鑫，女，中共党员，博士，教授，博士生导师。2001年毕业于沈阳药科大学，获化学制药学士学位，2003年于同校硕博连读，20020年获沈阳药科大学药物化学博士学位。2009年赴日本北海道药科大学任访问学者。现担任研究生院副院长，辽宁省药学会药物化学专业委员会副主任委员，辽宁省药学会第一届抗肿瘤专业委员会委员，《沈阳药科大学学报》第九届编委、《中国药物化学杂志》编委等职务。主要研究方向为靶向抗肿瘤及抗炎小分子化合物的发现与创新研究开发、天然产物的结构修饰与改造研究等。
成果资料
产业化落地方案
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