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生物与新医药技术

1类抗脑缺血候选新药FDCA，化药1类，适应症：缺血性脑卒中、蛛网膜下腔出血。

FDCA是由法舒地尔和二氯乙酸两个已知药物形成的盐。法舒地尔和二氯乙酸在体内起效剂量相当，两个已知药物形成的盐为1类新药（参考1类抗心衰药物Sacubitril/valsartan），也可作为2类改良型新药（505B2）推进。已有研究基础表明，FDCA显著减少大鼠脑缺血再灌注脑梗死体积、促进神经功能恢复，其效果显著优于法舒地尔盐酸盐和上市药物丁苯酞。FDCA还具有显著的抗脑出血活性，可能对临床脑缺血病人的出血转化带来潜在的治疗潜力。此外，FDCA具有较好的稳定性，优良的药代性质和安全性，其总体成药性较高，临床风险较低，市场前景光明，值得投入开发。

黄张建，中国药科大学药物科学研究院研究员，博士生导师，国家优青（2018），江苏省杰青（2016），教育部新世纪优秀人才（2013）。研究方向：1. 一氧化氮（NO）供体药物。本课题组开展NO供体药物研究已有十多年，在前期研究的基础上，提出了NO供体及相关药物研究的新思路：1) 基于局部给药策略的小分子NO供体型药物研究，用于治疗肺动脉高压和青光眼等疾病；2) 选择性、可控释放的NO供体小分子，具有靶向递送作用的NO供体/纳米材料复合物的设计、合成和生物活性研究；3) 新型亚硝酸根供体分子的设计以及抗缺血性疾病研究。 2. 抗缺血性脑卒中的创新药物研究。针对目前缺血性脑卒中临床药物的瓶颈问题，如靶点不明确、作用机制单一、临床前转化困难等方面，和本校其他课题组开展深入的合作，研究开发安全、高效的抗缺血性脑卒中创新药物。 3. 生物正交化学及其在药学研究中的应用。 近年在药物化学及相关领域杂志上发表SCI科研论文40余篇，其中药物化学领域一区杂志Journal of Medicinal Chemistry有13篇。申请发明专利5项，授权3项。主持三项国家自然科学基。

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