成果介绍
免疫治疗药物apo-IDO1抑制剂适应症:恶性肿瘤。IDO1抑制剂有望能够解决ICT瓶颈和化疗耐药问题。先后有4款第一代holo-IDO1抑制剂进入临床开发,但均未获得成功,这与holo-IDO1抑制剂的活性弱且作用持续时间短有关。与holo-IDO1相比,新一代apo-IDO1抑制剂具有更高的选择性、更强的亲和力、更持久的作用时间和更有效的靶标覆盖率。
成果亮点
IDO1抑制剂有望能够解决ICT瓶颈和化疗耐药问题。先后有4款第一代holo-IDO1抑制剂进入临床开发,但均未获得成功,这与holo-IDO1抑制剂的活性弱且作用持续时间短有关。与holo-IDO1相比,新一代apo-IDO1抑制剂具有更高的选择性、更强的亲和力、更持久的作用时间和更有效的靶标覆盖率。
团队介绍
赖宜生,博士,研究员,博士生导师,国家科学技术奖励、国家自然科学基金、教育部科研基金评审专家,入选江苏省“六大人才高峰”高层次人才。1991年硕士毕业于重庆大学,2004年博士毕业于中国药科大学。目前主要从事基于肿瘤发病机制中关键分子的创新药物研究,具体涉及靶向蛋白激酶、肿瘤代谢和肿瘤免疫的抗癌药物研究。近年来主持国家“重大新药创制”科技重大专项、国家自然科学基金、江苏省自然科学基金等10余项课题研究。先后在Angew Chem Int Ed、Chem Sci、J Med Chem、Euro J Med Chem、J Chem Inf Model、Mol Pharmaceut、Org Lett、J Org Chem等杂志发表70多篇SCI科研论文,被引用次数超过800次。参编出版《药物化学进展》、《中国药学年鉴》专著5部。已申请35项新药发明专利,其中15项已获得授权。
成果资料
产业化落地方案