成果介绍
番荔枝内酯是具有强效抗肿瘤作用的天然药物,对于番荔枝内酯的研究由来已久,人们对于其药效强度都很推崇,但至今尚未成药,其中主要和关键的原因就是番荔枝总内酯强效抗肿瘤的同时,毒副作用巨大,治疗窗口狭窄(半数致死量LD50仅为有效将的5倍);同时总内酯难溶于水难以给药。项目组通过大量的筛选研究,结果发现以泊洛沙姆P188为载体制备的总内酯纳米粒,口服急毒LD50>60mg/kg,而在3mg/kg口服给药时对人宫颈癌Hela的抑瘤率接近70%,***口服给药时对人绒毛膜癌JEG-3的抑瘤率达到76%,治疗窗口大幅度扩展(LD50为有效剂量的20倍以上);同时发现总内酯与人参皂苷Rh2有协同作用,未来联用在不提高剂量和不增加毒副作用的情况下,有望进一步提高抗肿瘤效果。研发成为新型抗肿瘤药的应用前景广阔。
成果亮点
本项目基于P188纳米粒的番荔枝总内酯,具有较广谱的抗肿瘤作用(如乳腺癌、肝癌、宫颈癌),同时对一些敏感肿瘤和耐药肿瘤具有nM水平的强效杀伤作用,未来在这些肿瘤的治疗方面,将因其高效和高选择性而具有良好的临床治疗效果和研发前景。
团队介绍
中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所和北京药用植物园,建于1983年8月。总所设在北京,位于中关村科技园区;下设云南、海南、广西、新疆、重庆、贵州、湖北分所及丽水、辽阳研究中心。是国内唯一专业从事药用植物资源保护和开发利用的国家级公益型研究所,是世界知名的药用植物专业研究机构之一,是国内顶尖的从事中药研究的专业机构,是世界卫生组织传统医学研究合作中心。 研究团队:王向涛(负责人) 药剂学 纳米给药系统、郭一飞,研究员、韩美华,研究员。
成果资料