科创中国

生物与新医药技术

氧化异阿朴菲类生物碱 (Oxoisoaporphine) 是指含有1-氮杂苯并蒽酮 (1-azabenzanthrone) 骨架的一类异喹啉类生物碱。最早从防己科蝙蝠属植物蝙蝠葛 (Menispermum dauricum DC) 中被分离得到。近年来，氧化异阿朴菲类生物碱抗肿瘤活性引起了人们的关注，已有研究表明，氧化异阿朴菲类生物碱的骨架1可以通过π-π堆积嵌入DNA的双螺旋结构，从而诱导细胞凋亡机制的发生；通过抑制拓扑异构酶来影响细胞的增殖，进而表现出抗肿瘤活性。 氧化异阿朴菲类生物碱及其衍生物有望成为新型高效抗肿瘤药物。合适的侧链引入可以显著提高此类生物碱的活性。本发明选取其共同母环——1-氮杂苯并蒽酮作为先导物，进行C-4位的结构修饰，以期发现活性强且毒性低、溶解性佳、生物利用度高的目标化合物。本发明首次公开了一种氧化异阿朴菲生物碱衍生物制备方法与医药用途。所采用的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便，产率较高。

药理实验表明，本发明化合物的抗肿瘤活性优良，活性较氧化异阿朴菲提高或相当，同时稳定性提高，可作为抗肿瘤药物应用。

宁波益加科创服务有限公司是一家提供园区运营、项目申报、活动承办为主的初创型服务公司。公司成立于2020年6月15日，注册资金为100万，办公场地为宁波市鄞州区学士路655号科技信息孵化园B栋裙楼一楼。