本项目基于药物体内代谢规律,从清热类中药知母中发现了抗真菌活性成分知母皂苷AⅢ(TAⅢ),其对皮肤浅表真菌的抑制作用强于氟康唑等药物,且刺激性较小,有潜力成为一种新型的抗真菌药物。由于TAⅢ在知母药材中含量较低,本项目采用体外生物酶解技术模拟知母皂苷体内代谢过程,将知母中含量较高、抗真菌活性较低的知母皂苷BⅡ(T BⅡ)直接定向转化为活性较强的TAⅢ,制得纯度高于60%的知母皂苷酶解物,酶解工艺稳定,已实现中试生产,作为药物和日化用品的药用原料,市场前景广阔。
(1) 本项目采用生物酶解技术建立了知母提取液中TBⅡ直接定向制备TAⅢ的工艺,酶解转化率高达80%。可将知母中含量较高、活性较低的TBⅡ直接转化为活性较高的TAⅢ,简化现有技术中TBⅡ的纯化过程,使其生产效率提高了2倍。
(2) 本项目提供了纯度高于60%的TAⅢ的制备工艺,目前已实现中试生产验证,本技术中1g TAⅢ(纯度为60%)的生产成本为25元,目前知母皂苷酶解物(TAⅢ纯度>60%)的药物原料并未见市场商品化,而且纯度高于97%的TAⅢ市场价格高达3000元/g,本项目生产的知母皂苷酶解物可作为其原料,并实现了纯度>97%的TAⅢ纯化工艺突破,使其生产成本降低10倍。
上海中医药大学,是教育部与上海市人民政府共建高校,上海市重点建设的高水平大学,国家“双一流”建设高校,世界一流中医药大学建设联盟、长三角医学教育联盟创始成员,上海市高水平地方高校建设试点单位,首批世界卫生组织传统医学合作中心,国际标准化组织中医药标准技术委员会秘书处所在地;入选国家“111计划”、卓越医生(中医)教育培养计划、国家建设高水平大学公派研究生项目、国家“特色重点学科项目”、国家级大学生创新创业训练计划、新工科研究与实践项目、教育部人才培养模式创新实验区、国家理科基础研究和教学人才培养基地、国家大学生文化素质教育基地、中国政府奖学金来华留学生接收院校、上海市首批深化创新创业教育改革示范高校。
评价单位:“科创中国”技术交易专业科技服务团(上海) (上海技术交易所有限公司)
评价时间:2023-11-29
综合评价
本项目从中药知母中发现了一种具有抗真菌活性的成分知母皂苷AⅢ(TAⅢ),其对皮肤浅表真菌的抑制作用强于氟康唑等药物,且刺激性较小,具有成为新型抗真菌药物的潜力。
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