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生物与新医药技术,化学药

维莫德吉商品名为 Erivedge，由罗氏的基因技术公司开发，用于治疗不能通过手术或放射治疗的转移性和局部晚期 BCC，剂量为 150mg，每天口服一次。2012 年 1 月获 FDA 批准上市，以后又获欧洲药品管理局、澳大利亚、以色列、韩国、墨西哥、厄瓜多尔批准上市。NCE 专利已于 2017 年失效。维莫德吉的合成过程中主要涉及两个关键中间体，即 2-(2-氯-5 硝基苯基)吡啶和 2-氯-4-(甲磺酰基)苯甲酸。其中 2-氯-4-(甲磺酰基)苯甲酸可以通过购买 获得，国内外有百余家供应商，售价约合 1100 元/公斤。2-(2-氯-5 硝基苯基)吡啶供应商较少，价格高昂且供应量有限，本项目利用取代苯乙酮与取代嘧啶쭩盐反应实现 2-(2-氯-5 硝基苯基)吡啶的大量合成，并对该关键中间体的合成条件进行稳定性考察，三批次 10 克规模的重复试验均可以相近的收率获得纯度合格的产品。该路线制备维莫德吉的总收率约为 35%，所得产品通过高效液相色谱检测，产品质量全部符合质量标准。

本工艺路线有以下特点：反应过程中使用的原料和试剂，价格相对较低，降低了生产成本，适合用于工业化生产。 整条路线操作简便，反应后处理不需要柱层析，并且每一步反应中不产生毒性较大的中间体或副产物，安全系数高，应用于工业生产不需要复杂的仪器设备。反应过程中避免了使用昂贵的钯、铂等重金属试剂，且不使用有毒的磷配体等试剂，有利于后处理及产品的质量控制。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。