科创中国
Ziritaxestat的合成工艺
发布时间: 2023-10-16
来源: 科技服务团
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
新技术
行业领域：
生物与新医药技术,化学药
成果介绍
Ziritaxestat（GLPG1690），是比利时 Galapagos公司开发的一种咪唑并吡啶类化合物，目前正处于临床 III 期研究阶段。该药主要通过选择性的与Autotaxin（ATX）结合，抑制 ATX水解磷酸键（溶血磷脂胆碱 LPC→溶血磷脂酸 LPA）的功能，降低 LPA的组织浓度，达到改善或抑制纤维化疾病的效果。目前仅有原研公司对 Ziritaxestat的合成方法进行了报道。鉴于其优良活性及优异临床表现，我们对其合成工艺进行研究，设计了全新的合成路线。采用二组分环合反应、Curtius重排反应、Buchwald偶联反应等共 8步反应得到终产物，反应总收率 *** %，纯度 ***%。新路线成功地避免了剧毒的 KCN以及剧毒且价格昂贵的异腈的使用。整条路线所用原料价廉易得，反应操作简便且后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
成果亮点
新路线成功地避免了剧毒的 KCN以及剧毒且价格昂贵的异腈的使用。整条路线所用原料价廉易得，反应操作简便且后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
团队介绍
学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2023-10-20
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