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物理

本发明公开了一种荧光开启型核苷及其制备方法和应用。所述荧光开启型核苷的结构式如式(1)所示。本发明设计全新结构荧光开启型核苷并设计合成方法，能够以高收率且无需硅胶柱纯化获取一系列芳香环修饰的荧光开启型核苷；荧光开启型核苷可以有效转化为核苷亚磷酰胺，结合DNA合成仪，在核酸任何指定位置掺入荧光修饰，适用于核酸的荧光标记与生物医学应用；荧光开启型核苷可以有效转化为核苷三磷酸，可用于DNA酶促合成、聚合酶活性检测、细胞内DNA荧光标记和追踪等生物医学应用。

1.一种荧光开启型核苷，其特征在于，所述荧光开启型核苷的结构式如式(1)所示； 2.根据权利要求1所述的荧光开启型核苷，其特征在于，所述荧光开启型核苷的结构式如式(2)或式(3)所示； 优选地，式(1)、式(2)、式(3)中R各自独立地选自H、OH或F； 优选地，式(3)中R1和R2各自独立地选自H、OH、Me、Et、Me2N、NH2、MeO、F、Cl、Br、I、CF3或Ph。 3.权利要求1或2所述的荧光开启型核苷的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括： 利用2’-脱氧尿苷制备式(4)所示化合物，以式(4)所示化合物制备式(5)所示化合物，利用式(5)所示化合物与式(6)所示化合物反应，得到所述荧光开启型核苷； 优选地，式(4)、式(5)中R3各自独立地选自H和OAc或F； 优选地，式(6)中R1和R2各自独立地选自H、OH、Me、Et、Me2N、NH2、MeO、F、Cl、Br、I、CF3或Ph。

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