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镇静催眠创新药物－YZG-331 类 别： 化学药品第1类 适 应 症： 镇静催眠 剂 型： 片剂 进 度： 临床前研究 知识产权: 已申请中国及PCT专利 转让方式： 技术转让或合作开发 以临床疗效确切的传统“安神”名贵中药天麻为起点，通过药物化学与药理学的紧密结合研究，深入系统的追踪挖掘天麻中的“微量”药效物质，发现了具有显著镇静催眠活性的活性成分，其腹腔注射给药的有效镇静剂量较天麻素低1000倍。进一步经过了化学合成、活性验证、结构改造、构效关系、急性毒性、基本药物代谢特性和作用机制等系统的成药性评价研究，获得新结构和新作用机制的药物候选物YZG-331。

首先，源于天然而优于天然。YZG-331是在传统“安神”中药天麻微量强效镇静催眠有效成分基础上，经150余个化合物的合成优化获得的新型候选药物。其次，结构类型新颖，YZG-331化合物结构类型不同于目前临床上使用的巴比妥类、苯二氮卓类和非苯二氮卓类等其他各类镇静催眠药物的结构类型。第三，作用机制新。作用机制研究表明，该类化合物是腺苷受体的激动剂，与现有药物的作用机制完全不同；同时，YZG-331与腺苷受体的亲和力较弱，因此腺苷样心血管副作用很小；YZG-331能够明显增加大脑皮层神经元氯离子内流致神经元兴奋性降低；且能激活下丘脑GABA合成酶GAD，提高脑内抑制性神经递质GABA水平；同时对神经元细胞有明显保护作用；第四，作用效果类似生理睡眠。脑电分析显示YZG-331具有显著增加非快动眼睡眠(NREM)而不影响快动眼睡眠(REM)的独特作用效果，其诱导的睡眠类似于生理性睡眠，有别于现有促眠药诱导的“药理性”睡眠；第五，YZG-331的药效持续时间适度(T1/2 = ***±*** h)、肌松作用一般、小鼠连续4周给药未发现成瘾性等特点，优于安定和唑吡坦。

中国医学科学院药物研究所成立于1958年8月，以寻找和研究严重危害人民健康的重大疾病防治药物为主要方向，坚持以创新药物为重点，以天然产物为特色，推进产学研一体化进程。药物所学科齐全，下设合成药物化学、天然药物化学、药理学、药物分析、生物合成、药物筛选、药物晶型、药物制剂、药物代谢、新药开发、安全评价等研究科室，具有很强的药物研发能力。近年来着重依靠平台建设，推动夯实自身实力，现建有天然药物活性物质与功能国家重点实验室，国家药物及代谢产物分析研究中心、国家新药开发工程技术研究中心、重大新药创制科技重大专项药物创新综合性平台、科技部创新人才培养示范基地，7个省部级重点实验室，5个院校级重点实验室/中心，同时拥有6家所属企业，构建了完整的产学研用生态循环体系。药物所重视人才培养，现有职工500余名，其中40%具有高级职称，先后拥有六名两院院士，以及130余名国家各级专家及人才称号获得者。 建所六十年来，药物所已研制上市新药百余种, 获新药证书及药品注册批件132项，其中以人工麝香、高三尖杉酯碱、联苯双酯、双环醇、丁苯酞、金水宝、艾瑞昔布、丹参多酚酸、桑枝总生物碱等为代表的原创新药22项。

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