科创中国

生物与新医药技术,化学药

目前，全球范围内慢性阻塞性肺疾病（COPD）是仅次于冠心病,脑血管疾病,急性呼吸系统感染的第四位死亡原因。据统计当前COPD在全球40岁以上人群中发病率约为9-10%，到2020年COPD将成为全球第5大经济负担疾病。根据卫生部公布的数据, 在中国40岁以上人群中COPD患病率高达***％，因此，研究及开发COPD 治疗药物具有极大的经济及社会意义。 Vam3是一种二苯乙烯类新结构化合物，从山葡萄根、虎杖等多种药用植物中均分离、提取获得，并系统开展了该类化合物抗炎、抗氧化作用等活性的药效学评价。在此基础上，目前已完成合成制备的技术路线，可批量合成制备。体内外的药效学评价研究结果显示，Vam3有良好的抗氧化、抗炎活性，且毒性低：抑制粒细胞的IL-8生成和趋化、黏附与迁移，降低自由基NO与ROS及超氧阴离子生成，抑制NF-κB，影响Ca++ 内流、G 蛋白与PKC信号途径等。体内实验证明其具有明显的抗哮喘、过敏、及COPD活性，是一种潜在的慢性气道炎症的治疗药物，有开发为具有我国自主知识产权的新型抗肺部气道炎症药物的良好前景。

体内外的药效学评价研究结果显示，Vam3有良好的抗氧化、抗炎活性，且毒性低：抑制粒细胞的IL-8生成和趋化、黏附与迁移，降低自由基NO与ROS及超氧阴离子生成，抑制NF-κB，影响Ca++ 内流、G 蛋白与PKC信号途径等。体内实验证明其具有明显的抗哮喘、过敏、及COPD活性，是一种潜在的慢性气道炎症的治疗药物。 二苯乙烯类化合物Vam3对香烟诱导COPD抑制作用机理是通过促进Sirt1表达并通过Sirt1下调氧化应激诱导的细胞自噬的过度增加。

中国医学科学院药物研究所成立于1958年8月，以寻找和研究严重危害人民健康的重大疾病防治药物为主要方向，坚持以创新药物为重点，以天然产物为特色，推进产学研一体化进程。药物所学科齐全，下设合成药物化学、天然药物化学、药理学、药物分析、生物合成、药物筛选、药物晶型、药物制剂、药物代谢、新药开发、安全评价等研究科室，具有很强的药物研发能力。近年来着重依靠平台建设，推动夯实自身实力，现建有天然药物活性物质与功能国家重点实验室，国家药物及代谢产物分析研究中心、国家新药开发工程技术研究中心、重大新药创制科技重大专项药物创新综合性平台、科技部创新人才培养示范基地，7个省部级重点实验室，5个院校级重点实验室/中心，同时拥有6家所属企业，构建了完整的产学研用生态循环体系。药物所重视人才培养，现有职工500余名，其中40%具有高级职称，先后拥有六名两院院士，以及130余名国家各级专家及人才称号获得者。 建所六十年来，药物所已研制上市新药百余种, 获新药证书及药品注册批件132项，其中以人工麝香、高三尖杉酯碱、联苯双酯、双环醇、丁苯酞、金水宝、艾瑞昔布、丹参多酚酸、桑枝总生物碱等为代表的原创新药22项。

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