科创中国

生物与新医药技术,医药生物技术

痛风/高尿酸血症可并发肾脏病变，常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病等代谢性疾病。痛风已成为全球共同的健康问题，美国痛风患病率已达到***％，英国痛风患病率约为***％，我国痛风的患病率在1％～3％，约***亿高尿酸血症患者，并呈逐年上升、年轻化趋势。随着人们生活方式的改变和人口老龄化加速，痛风/高尿酸血症的经济负担和社会负担将持续上升，已经成为一个不容忽视的全民健康问题。CC15009体外抑制XOD活性优于同类产品非布索坦，体内降低小鼠高尿酸血症作用与非布索坦相当；且安全性较好，小鼠单次给药、大鼠多次给药、心脏毒性hERG试验、遗传毒性Mini-Ames试验等，均未发现明显毒副作用。 1 化学合成： 已优化合成制备工艺，总得率可达35-40%，适用于工业生产。 2 质量控制：初步建立了原料药定量测定的质量控制方法。 3 剂型： 片剂。 4 规格： 20 mg/片。

化合物CC15009抗高尿酸血症的特色与创新之处在于： 1. 新结构类型的XOD抑制剂；知识产权明确。已申请中国发明专利；已提交多个国家PCT专利申请。2. 药效优于同类上市药非布索坦：体外抑制XOD活性优于非布索坦，体内降低血尿酸水平作用与非布索坦相当。3. 安全性好优于同类上市药非布索坦：非布索坦因增加心血管疾病风险被限制使用。化合物CC15009经CHO/hERG试验，未发现心脏毒性。小鼠单次给药的毒性试验、大鼠多次给药的毒性试验、遗传毒性Mini-Ames试验均未见明显毒性反应。

中国医学科学院药物研究所成立于1958年8月，以寻找和研究严重危害人民健康的重大疾病防治药物为主要方向，坚持以创新药物为重点，以天然产物为特色，推进产学研一体化进程。药物所学科齐全，下设合成药物化学、天然药物化学、药理学、药物分析、生物合成、药物筛选、药物晶型、药物制剂、药物代谢、新药开发、安全评价等研究科室，具有很强的药物研发能力。近年来着重依靠平台建设，推动夯实自身实力，现建有天然药物活性物质与功能国家重点实验室，国家药物及代谢产物分析研究中心、国家新药开发工程技术研究中心、重大新药创制科技重大专项药物创新综合性平台、科技部创新人才培养示范基地，7个省部级重点实验室，5个院校级重点实验室/中心，同时拥有6家所属企业，构建了完整的产学研用生态循环体系。药物所重视人才培养，现有职工500余名，其中40%具有高级职称，先后拥有六名两院院士，以及130余名国家各级专家及人才称号获得者。 建所六十年来，药物所已研制上市新药百余种, 获新药证书及药品注册批件132项，其中以人工麝香、高三尖杉酯碱、联苯双酯、双环醇、丁苯酞、金水宝、艾瑞昔布、丹参多酚酸、桑枝总生物碱等为代表的原创新药22项。

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