本发明公开了一种化合物在制备mTOR抑制剂中的应用,属于药物领域,具体涉及化合物SC06在制备mTOR抑制剂中的应用;所述化合物具有能够抑制mTOR信号通路而诱导肿瘤的凋亡,抑制肿瘤的生长的功能。本发明所述化合物SC06既可以抑制肿瘤细胞的增殖生长,更能有效地诱导肿瘤细胞的凋亡,从而表现出对肿瘤的治疗作用。
本发明的发明目的是提供一种化合物作为mTOR抑制剂的应用,所述化合物具有能够抑制mTOR信号通路而诱导肿瘤的凋亡,抑制肿瘤的生长的功能,同时毒性较低,可以开发成为新的抗肿瘤药物。
为达到上述发明目的,本发明采用的技术方案是:式Ⅰ的化合物在制备mTOR抑制剂中的应用;
式Ⅰ。
本发明公开的用于制备mTOR小分子抑制剂的式Ⅰ化合物的分子式为C18H11ClF6N4O,分子量为***,称为SC06,可市购。
本发明同时保护上述化合物SC06在制备抗肿瘤药物中的应用。
发明人:
毛新良 韩昆昆
苏州大学坐落于素有“人间天堂”之称的历史文化名城苏州,是国家“211工程”“2011计划”首批入列高校,是教育部与江苏省人民政府共建“双一流”建设高校、国家国防科技工业局和江苏省人民政府共建高校,是江苏省属重点综合性大学。苏州大学前身是Soochow University(东吴大学,1900年创办),开现代高等教育之先河,融中西文化之菁华,是中国最早以现代大学学科体系举办的大学。在中国高等教育史上,东吴大学是最早开展研究生教育并授予硕士学位、最先开展法学(英美法)专业教育,也是第一家创办学报的大学。1952年中国大陆院系调整,由东吴大学之文理学院、苏南文化教育学院、江南大学之数理系合并组建苏南师范学院,同年更名为江苏师范学院。1982年,学校更复名苏州大学(Soochow University)。
评价单位:- (-)
评价时间:2023-11-16
综合评价
本发明所述化合物SC06可以单独或与一种以上可接受的载体组合剂制成制剂给药。例如,溶剂、稀释剂等。可以口服剂型给药,如片剂、胶囊、可分散粉末、颗粒剂等;也可以注射型给药,如冻干粉针剂。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的例如 0.05%~90% 重量活性成分,更常见约15%~60%之间的活性成分。本发明化合物剂量可以是0.005~5000mg/kg/天,也可根据疾病严重程度或剂型的不同使用剂量超出此剂量范围。
本发明公开了化合物SC06具有抑制mTOR的作用,并阐明其抗肿瘤活性是通过抑制mTOR信号通路实现的,因此本发明公开了一种mTOR抑制剂,为化合物SC06或者以SC06为基础的药学上可接受的盐。
本发明与现有技术相比具有下列优点:
本发明首次公开了化合物SC06可以作为mTOR信号通路小分子抑制剂,其对正常细胞毒性低,并显著抑制mTOR下游经典蛋白p70S6K和4E-BP1的磷酸化水平,因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。
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