替诺福韦艾拉酚胺和富马酸替诺福韦二吡呋酯的化学-酶法合成工艺

发布时间: 2023-09-20

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式：技术转让

成果类型：新技术

行业领域：

生物与新医药技术,化学药

成果介绍

两个药物均为美国制药巨头吉利德(Gilead)开发的抗病毒药物，为乙肝和艾滋病治疗药物。富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF) 作为替诺福韦的前药于2001年 10月获得 FDA 批准上市。替诺福韦艾拉酚胺(简称 TAF)则是近十年来美国食品药品管理局(FDA)再次批准治疗成人慢性乙型肝炎的新药。TAF 只需要十分之一的给药剂量，即可实现与替诺福韦酯相同的抗病毒疗效，且能有效改善骨骼安全性系数，降低骨质疏松症风险，且对肾脏的危害更小。该药的长期用药的安全性和疗效都是目前所有乙肝治疗药物中效果最好的一款。两个药物的合成工艺均已经完成，其中本课题组采用了酶催化的方法对两个药物的关键手性中间体(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤进行了合成，单步收率接近100%，ee值＞***%。在此基础上进行的替诺福韦艾拉酚胺和富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺具有总收率高，含量和光学纯度均达到药审标准。

成果亮点

两个药物的合成工艺均已经完成，其中本课题组采用了酶催化的方法对两个药物的关键手性中间体(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤进行了合成，单步收率接近100%，ee值＞***%。在此基础上进行的替诺福韦艾拉酚胺和富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺具有总收率高，含量和光学纯度均达到药审标准。

团队介绍

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

成果资料

产业化落地方案

点击查看

成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2023-09-28

王萌

广东合鑫医药有限公司

营销副总

综合评价

全球感染乙肝或丙肝的人数已超过3.25亿，每年约有134万人因此丧生。在我国，慢性乙肝病毒携带者达到了1.2亿人左右，慢性乙肝患者有3000万人，得到治疗的仅有200万人，不足总数的1/10。随着乙肝疫苗的问世，虽然我国乙肝患者的数量在不断减少，但目前乙肝仍旧位居我国重点防治四大传染病之首。替诺福韦艾拉酚胺和富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗乙肝疗效好，市场巨大，应用前景广阔。

科创中国

友情链接

海外专利信息资源系统

省级中心站