依折麦布（依泽替米贝）合成工艺

发布时间: 2023-09-20

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式：技术转让

成果类型：新技术

行业领域：

生物与新医药技术,化学药

成果介绍

依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，是一类选择性胆固醇吸收抑制剂，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。由于减少了胆固醇和相关植物甾醇的吸收，肝脏胆同醇储存减少，而胆固醇自血液中清除增加，从而使循环胆固醇浓度降低。依折麦布具有独特的优势。首先，该药物不通过 CYP450酶系代谢，故与临床上多类药物无相互作用，特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成，不影响胆酸的排泄，也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。其次，依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。

成果亮点

依折麦布具有独特的优势。首先，该药物不通过 CYP450酶系代谢，故与临床上多类药物无相互作用，特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成，不影响胆酸的排泄，也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。其次，依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。

团队介绍

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

成果资料

产业化落地方案

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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2023-09-28

王萌

广东合鑫医药有限公司

营销副总

综合评价

依折麦布是一种肠道胆固醇吸收抑制剂，主要成分是胆固醇酰基转移酶的抑制剂，经口服后迅速吸收，并广泛结合成具有药理活性的依折麦布-葡萄糖苷酸。作为全球首个胆固醇吸收抑制剂新型降脂药，2006年进入中国市场。该药上市后，2010年到2016年销售额连续稳定在20亿美元以上。在中国，依折麦布销售额连年增长，直至2022年被纳入第七批集采。具有投资价值。

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