成果介绍
本发明涉及药物化学技术领域,且公开了一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用。
成果亮点
本发明以异香兰素为起始原料,经Henry反应、还原反应、Pictet‑Spengler反应、还原胺化、Friedel‑Crafts环化以及亲核取代反应,简单高效地合成了一系列新颖的3‑烷基/酰基药根碱类衍生物。该类衍生物结构式中的R为C2‑12的脂肪或芳香烃基、酰基、肉桂酰基或三氮唑。其中,3‑癸氧基药根碱的抗菌活性优异,细胞毒性较小,相对安全性较大,可进一步开发为潜在的抗革兰氏阳性菌感染药物。3‑芳香族酰氧基药根碱对幽门螺旋杆菌表现出较好的抑制活性。
团队介绍
西南大学是一所教育部直属重点综合大学,位于重庆市北碚区,占地总面积9629亩,校舍面积约183万平方米,森林覆盖率达80%。学校建立于1906年,现有32个学院(部),涵盖了哲、经、法、教、文、史、理、工、农、医、管、艺等12个学科门类。学校现有在校学生5万余人,其中博士、硕士研究生11000余人,普通本科生近4万人。西南大学荣昌校区前身为建华高级农业职业学校,现为西南大学的一个校区,位于重庆市荣昌县城,占地462亩。
成果资料