科创中国

生物与新医药技术,农、林、牧、渔业

香豆素和嘧啶核是多种天然产物和生物活性药物的两个非常重要的杂环骨架。作为这两个片段的稠环衍生物，香豆素[4,3-d]嘧啶衍生物已被发现具有多样化的活性，引起化学家的广泛兴趣。迄今为止，已经建立了一些制备这类骨架的合成方法。例如，Trimarco等报道了一种由4-叠氮基香豆素和烯胺通过中间体脒两步合成香豆素[4,3-d]嘧啶衍生物的方法(Tetrahedron 2005,61,4957-4964)， Chaskar等报道氢氧化胆碱作催化剂和溶剂实现3-乙酰香豆素与苯甲脒盐酸盐缩合环化/空气氧化芳构化制备2-苯基-4-甲基-香豆素[4,3-d]嘧啶一个实例(New J. ***,39,3639-3645)，Gaddamanugu等报道了由3-甲酰基-4-氯香豆素与芳香甲酰胺肟在碱催化下制得2-芳基香豆素[4,3-d]嘧啶氧化物衍生物(Tetrahedron ***,54,1491-1494)。尽管如此，用于直接制备三环芳香骨架的方法仍非常有限。

步骤简洁、成本低廉、无金属参与的嘧啶核高度碳基取代的香豆素[4,3-d]嘧啶衍生物制备方法

李江胜，长沙理工大学化学化工学院应化与化工系特聘教授。 主要研究方向： 1.有机合成方法学及应用 2.医药化工中的绿色化学 3.化工新材料 ◉近5年科研项目： 1．湖南化工研究院有限公司农用化学品湖南省重点实验室开放课题（HKLA-OF2020001），杂环类先导化合物的优化研究，执行时间：***；在研，主持。 2．长沙市科技计划项目（-），含氮稠环合成导向的自由基参与氰基双官能化反应研究，执行时间：***；在研，主持。 3．长沙市科技计划项目（kq1801053），电催化构建苯并咪唑酮与喹唑啉酮骨架的新方法研究，执行时间：***；结题，主持。 4．国家重点研发计划项目子课题（2017YFB0307201-4），“连续溴化氧技术及氯溴虫腈产业化开发——氯溴虫腈小试优化研究，执行时间：***；结题，主持。 5．湖南省自然科学基金面上项目（2017JJ2275），基于交叉偶联/富氧C-C键断裂串联策略制备芳基酮的研究，执行时间：***；结题，主持。