根据 EZH2和 G9a 功能上的协同作用,设计合成了一系列的靶向 EZH2/G9a 双重抑制剂,其中化合物 SU08 展现出良好的抗肿瘤效果。如对横纹肌肉瘤小鼠腹腔注射 10mg/kgSU08、20 mg/kgSU08 和 20mg/kg EPZ6438,连续 21 天,每周 5 次。结果 10mg/kg 和 20mg/kg SU08 抑制率分别为 ***%和 ***%,20mg/kg EPZ6438抑制率 ***%。对非小细胞肺癌,腹腔注射 10 mg/kg SU08、50mg/kg EPZ6438、5mg/kg UNC0642、5mg/kg 顺铂和 *** 厄洛替尼,连续 23 天,每周 5次,结果显示:SU08 单用或联合顺铂或厄洛替尼均能抑制荷瘤裸鼠肿瘤的生长,且与顺铂或厄洛替尼联用效果显著。
学校荟萃了众多的专家学者,教职工1156人,其中教师668人,正高级职称148人(教授143人),副高级职称240人(副教授230人)。现有中国工程院院士1人,“万人计划”科技创新领军人才1人,“长江学者”特聘教授1人,“百千万人才工程”国家级人选4人,国家级教学名师 1人,全国模范教师1人,全国教材建设先进个人1人,教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人,国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人,全国药学专业学位教指委委员1人,国家有突出贡献的中青年专家1人,中科院“百人”1人,霍英东青年教师基金获得者1人,国务院特殊津贴获得者15人,教育部首届青年教师奖1人,全国优秀科技工作者2人,教育部创新团队1个。
评价单位:“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2023-12-19
综合评价
SU08 具有较好的药代动力学参 数,成药性良好,SU08 一旦成功上市,必将产生重大经济价值和社会价值。
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