本课题组以 GLPG1690为参照分子(阳性药物),设计并合成了化学结构和
作用模式新颖的吲哚类 ATX 抑制剂,从中获得了纳摩尔甚至亚纳摩尔级别的
ATX抑制剂,其中,候选化合物 L-144以及 L-165的 IC50值分别为 *** nM以
及 *** nM, 体外 ATX酶活性均优于 GLPG1690(IC50=*** nM)。其中,活性突出的抗纤维化候选化合物 L-144的临床前研究工作入选 2020年度辽宁省重点研发计划项目,有望成为极具市场竞争力的抗纤维化 I类新药候选,为肺纤维
化治疗领域提供新的分子。
学校荟萃了众多的专家学者,教职工1156人,其中教师668人,正高级职称148人(教授143人),副高级职称240人(副教授230人)。现有中国工程院院士1人,“万人计划”科技创新领军人才1人,“长江学者”特聘教授1人,“百千万人才工程”国家级人选4人,国家级教学名师 1人,全国模范教师1人,全国教材建设先进个人1人,教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人,国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人,全国药学专业学位教指委委员1人,国家有突出贡献的中青年专家1人,中科院“百人”1人,霍英东青年教师基金获得者1人,国务院特殊津贴获得者15人,教育部首届青年教师奖1人,全国优秀科技工作者2人,教育部创新团队1个。
评价单位:“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2023-12-19
综合评价
L-144和 L-165表现出较显著的肺组织保护作用,且其保护作用不亚于阳性对照 GLPG1690, 显示出在肺纤维化疾病中的良好应用前景。
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