CZq-26是作用于原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。CZq-26 与 TRK 蛋白的结合模式新颖,明显区别于现有的第二代抗耐药的TRK 抑制剂。此外,CZq-26 展现了较好的 TRK 相关激酶抑制活性,对野生型
TRKA IC50 = *** μM,对 TRK 发生在溶剂区的二次突变酶 TRKAG595R IC50 =
*** μM,与现处于临床 II期的抗耐药的 TRK抑制剂 Selitrectinib相比,
活性保持相当。更重要的是,与现处于临床 II 期研究阶段的 Selitrectinib
以及 Repotrectinib 的大环结构相比,CZq-26 结构简单,合成相对容易,适
合于工业生产,很有希望发展成为第二代抗耐药的治疗 TRK功能异常相关的药
物。
适应症:TRK功能异常(TRK基因扩增、或者过表达、或者突变、或者基因融合导致的功能异常激活)相关的癌症。
学校荟萃了众多的专家学者,教职工1156人,其中教师668人,正高级职称148人(教授143人),副高级职称240人(副教授230人)。现有中国工程院院士1人,“万人计划”科技创新领军人才1人,“长江学者”特聘教授1人,“百千万人才工程”国家级人选4人,国家级教学名师 1人,全国模范教师1人,全国教材建设先进个人1人,教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人,国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人,全国药学专业学位教指委委员1人,国家有突出贡献的中青年专家1人,中科院“百人”1人,霍英东青年教师基金获得者1人,国务院特殊津贴获得者15人,教育部首届青年教师奖1人,全国优秀科技工作者2人,教育部创新团队1个。
评价单位:“科创中国”药学创新产业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2023-12-19
综合评价
本项目合成的化合物 CZq-26 抗肿瘤作用机制确切、可靠,是一个具有开发前景的药物,将产生良好的社会及经济效益。
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