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生物与新医药技术

四氢喹啉类 W46 (IC50 = 540 nM) 为选择性 LSD1 抑制剂，同时在细胞水 平可以降低 MGC-803 细胞中 LSD1 活性(IC50 = *** μM) ，并高效抑制 MGC-803 的增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。 初步类药性评价发现化合物 W46 具有更优的类药性质、人肝微粒体代谢 稳定性。初步安全性评价发 现，化合物 W46 对 CYPs 无明显抑制作用。急性毒性试验表明口服给药 1000 mg/kg时，W46对小鼠没有明显毒性。体内药效学评价证明 W46为口服有效的 LSD1 抑制剂，对 MGC-803荷瘤小鼠具有 ***% 的抑瘤率。酶动力学研究表明 初步安全性评价发现，化合物 W46 对 CYPs 无明显抑制作用。急性毒性试验表明口服给药 1000mg/kg时，W46对小鼠没有明显毒性。体内药效学评价证明 W46为口服有效的LSD1 抑制剂，对 MGC-803荷瘤小鼠具有 ***% 的抑瘤率。酶动力学研究表明化合物W46对LSD1的抑制作用具有可逆性。可逆分析实验表明，化合物 W46 为非竞争性抑制剂。

适应症：胃癌

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

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