科创中国

生物与新医药技术,生物产业,卫生和社会工作,化学药,新剂型及制剂技术,生物医药产业,卫生

技术领域 本发明涉及N-氰基-N-苯基芳磺酰胺的一种新用途及一种2-取代苯并咪唑N-磺酰化的方法，具体来说，涉及N-氰基-N-苯基芳磺酰胺用作N-芳磺酰化试剂，与2-取代苯并咪唑，在催化剂作用下，以1,2-二氯乙烷为溶剂，在一定的温度下反应数小时，得到N-芳磺酰基-2-取代苯并咪唑的方法。 背景技术 N-氰基-N-苯基芳磺酰胺是一类重要的有机中间体，其制备简单、制备收率高，最重要的特点是无不良气味、对环境稳定、不造成污染。其重要的代表性化合物N-氰基-N-苯基对甲苯磺酰胺（NCTS）近年被用作亲电性氰基化试剂（Angew. Chem., Int. Ed. 2011,50,519-522）。本专利的另一个目的是发展一种该类化合物用作N-芳磺酰化试剂的用途。 苯并咪唑是一类重要的含氮杂环母核结构，广泛存在于许多药物和天然产物分子中。苯并咪唑衍生物大都具有十分重要的生理、药理活性，被认为是药物创制中发现新型药物先导分子的优势结构。苯并咪唑N-衍生化是制备其衍生物非常重要的手段。目前为止，已报道有多种实现苯并咪唑N-芳磺酰基化的方法。

本成果阐述了一种步骤简洁、试剂批量稳定、环境友好的2-取代苯并咪唑N-芳磺酰化的方法。重点突破了现有技术中的局限。现有技术存在需要使用对水汽敏感、易变质、不易保存的磺酰氯，使用当量添加剂如溴化锂或氧化剂N-溴（碘）代丁二酰亚胺，必须分步操作，较窄的底物适用范围、收率很低等一种或多种缺点。

李江胜教授，男，汉族，长沙理工大学化学化工学院应化与化工系特聘教授/副处长（挂职），主要研究方向：有机合成方法学及应用、医药化工中的绿色化学、化工新材料。 主讲本科生《精细有机合成工艺学》、《计算机应用（化学化工）》、研究生《精细化学品合成》等课程。