成果介绍
本成果研究了CRF1R与其拮抗剂CP-376395和MTIP的相互作用机制,CRF1R与CP-376395和MTIP结合的关键氨基酸残基为Asn283、Phe203、Met206、Leu280、Tyr316、Leu323、Leu287、Phe284、Val279、Leu319、Phe207、Gly210 、Phe362。CRF1R与MTIP的结合自由能较CP-376395的结合自由能低(*** kcal/mol vs. *** kcal/mol),这与实验中观察到的MTIP比CP-376395对CRF1R有更高的亲和能力相一致。
成果亮点
本成果研究的拮抗剂引起的CRF1R的构象变化可以为设计CRF1R抑制剂提供理论和结构基础。根据CRF1R的活性口袋的构象特征,可以设计出CRF1R的抑制剂,从而为治疗抑郁和焦虑药物的开发提供帮助。
团队介绍
天津医科大学
有国家重点学科5个,天津市重点学科18个;天津市顶尖学科3个,天津市高校服务产业特色学科(群)4个;9个学科领域进入全球基本科学指标数据库(ESI)学科排名前1%,其中临床医学进入ESI全球排名前1‰
成果资料