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一种主动靶向抗癌药物纳米粒的制备方法，本发明涉及抗癌药物制备领域。本发明要解决现有抗肿瘤药物靶向性差的技术问题。方法：一、制备3,3’‑二硫代二丙酸酐；二、制备喜树碱‑20‑O‑3,3’‑二硫代二丙酸酯；三、制备CUR‑FA；四、制备CPT‑ss‑CUR‑FA；五、制备CPT‑ss‑CUR‑FA纳米粒子。本发明制备的纳米粒能通过增强渗透和滞留效应被动靶向于肿瘤部位，药物进入肿瘤细胞后在还原剂的作用下断开二硫键，P糖蛋白抑制剂姜黄素与喜树碱发生协同抗肿瘤作用，从而增强对肿瘤部位的选择性和疗效，降低对正常组织的副作用。本发明制备的主动靶向抗癌药物纳米粒用于癌症治疗领域。

1)由于肿瘤细胞内谷胱甘肽的浓度是正常细胞的7-10倍，而谷胱甘肽又是一种较强的还原剂，利用该特点，本发明中将喜树碱与姜黄素通过二硫键连接，该复合物进入细胞后，很容易在谷胱甘肽的作用下使二硫键断开释放出游离的喜树碱和姜黄素而发挥抗肿瘤作用。 2)喜树碱与姜黄素均具有抗肿瘤作用，同时两种药物又具有协同作用。 3)姜黄素是一种P糖蛋白抑制剂，能很好的减少P糖蛋白对喜树碱的泵出，从而提高细胞内喜树碱的浓度而发挥更好的抗肿瘤效果。 4)本发明制备的纳米粒的粒径为10-800nm。纳米粒能通过增强渗透和滞留效应被动靶向于肿瘤部位，药物进入肿瘤细胞后在还原剂的作用下断开二硫键，P糖蛋白抑制剂姜黄素与喜树碱发生协同抗肿瘤作用，从而增强对肿瘤部位的选择性和疗效，降低对正常组织的副作用。本发明将药物制成纳米粒，能通过该效应达到被动靶向的目的，同时在叶酸的主动靶向的作用下改变药物在体内的分布，降低抗癌药物的不良反应发率及严重性，提高患者用药的顺应性。

黑龙江大学（Heilongjiang University），位于黑龙江省哈尔滨市，是黑龙江省人民政府和中华人民共和国教育部、国家国防科技工业局共建的省属综合性大学，黑龙江省“双一流”建设国内一流大学A类高校，入选国家卓越法律人才教育培养计划、中西部高校基础能力建设工程、特色重点学科项目、国家建设高水平大学公派研究生项目、中国政府奖学金来华留学生接收院校、全国深化创新创业教育改革示范高校、教育部来华留学示范基地，是世界翻译教育联盟、中俄新闻教育高校联盟、中俄综合性大学联盟、上海合作组织大学、“一带一路”智库合作联盟成员单位。

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