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新材料技术,高分子材料

，本发明提供一种复合磷脂热敏脂质体，所述复合磷脂热敏脂质体包括内水相和脂质双分子层，以及脂质体内水相中的主动靶向的载药叶酸修饰环糊精包合物，和脂质双分子层中的游离药物。 根据本发明，所述磷脂热敏脂质体可以为磷脂类如二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、氢化大豆磷脂、隐形材料DSPE-PEG2000(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇)、单链磷脂MSPC或胆固醇中的一种或多种。 根据本发明，所述载药叶酸修饰环糊精包合物可以为将亲脂性药物或其混合物载入叶酸修饰环糊精构成载药叶酸修饰环糊精包合物。

本发明涉及一种具有双靶区同时递药效果的复合磷脂热敏脂质体及其制备方法和应用。本发明应用叶酸修饰环糊精载药制备包合物，然后将叶酸修饰环糊精包合物和游离药物分别载入复合磷脂热敏脂质体的内水相和脂质双分子层，抗肿瘤应用时采用加温触发靶部位的脂质体释放出游离药物与载药叶酸修饰环糊精包合物，游离药物主要作用于肿瘤细胞外的间质，载药叶酸修饰环糊精包合物通过受体介导主动靶向递药进入肿瘤细胞，最终实现肿瘤间质和肿瘤细胞双靶区同时递药，并且可以通过灵活调节游离药物和叶酸修饰环糊精包合物中的药物比例实现最佳治疗效果。本发明尤其适合具有多效性的中药复杂成分或单体成分的抗肿瘤应用，在抗肿瘤新型给药系统研究方面具有广阔的应用前景。

荆楚理工学院（Jingchu University of Technology）简称“荆楚理工”，位于湖北省荆门市，学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成， [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校，为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校，“实行“省市（荆门）共建、以省为主”的管理体制。 截至2022年3月，学院占地面积2400余亩，校舍建筑面积***余万平方米；设有16个教学学院（部），开设本科专业43个，专科专业15个，涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类；在编教职工1134人，有教授、副教授等高级职称人员342人，博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人；有全日制普通在校生19615人，其中本科生13998人。

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